Azithromycin (As Dihydrate)

*شیرین*

عضو جدید
آزیترومایسین
موارد و مقدار مصرف:
الف) تشديد COPD ناشي از عفونت باکتريايي حاد ناشي از هموفيلوس آنفلوانزا، موراکسلا کاتاراليس، استرپتوکوک پيوژنس، استرپتوکوک آگالاکتيه، درمان خط دوم فارنژيت يا تونسيليت ناشي از استرپتوکوک پيوژنس بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: ابتدا 500 ميليگرم در روز اول دريافت کرده و سپس دوز 250 ميليگرم از روز دوم تا پنجم ادامه يابد. دوز تجمعي کل 5/1 گرم است، يا در موارد تشديد COPD به صورت 500 ميلي گرم روزانه براي 3 روز مصرف شود ب) پنوموني اکتسابي از جامعه ناشي از کلاميديا پنومونيه، هموفيلوس آنفلوانزا، مايکوپلاسما پنومونيه، استرپتوکوک پنومونيه در بالغين و كودكان؛ فرم وريدي ميتواند براي عفونتهاي فوق و همچنين موارد ناشي از لژيونلا پنوموفيلا، موراکسلا کاتاراليس و استافيلوکوک اورئوس در بالغين و نوجوانان استفاده شود بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: 500 ميليگرم تک دوز در روز اول و سپس به صورت 250 ميليگرم روزانه از روز 2 تا 5 ادامه يابد. دوز کل 5/1 گرم ميباشد. در موارد درمان وريدي، 500 ميليگرم روزانه براي دو روز و سپس به صورت 500 ميليگرم خوراكي روزانه براي 10-7 روز ادامه يابد. تبديل فرم وريدي به خوراکي بايد بر مبناي پاسخ باليني بيمار باشد. کودکان بزرگتر از 6 ماه: mg/kg 10 (ماکزيمم 500 ميلي گرم) تک دوز خوراکي روز اول و سپس به صورت mg/kg 5 روزانه (ماکزيمم 250 ميلي‌گرم) از روز 2 تا 5 ادامه يابد. پ) اورتريت يا سرويسيت غيرگونوکوکي ناشي از کلاميديا تراکوماتيس بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال: 1گرم خوراکي تک دوز مصرف شود. ت) عفونتهاي التهابي لگن ناشي از کلاميديا تراکوماتيس، نايسريا گونورهآ يا مايکوپلاسما هومينيس در بيماراني که درمان وريدي احتياج دارند بزرگسالان: 500 ميليگرم وريدي تک دوز براي 1 تا 2 روز و سپس 250 ميليگرم روزانه براي 1 تا 2 روز و سپس 250 ميليگرم روزانه براي 7 روز دريافت مي‌شود. تبديل فرم وريدي به خوراکي بسته به پاسخ باليني بيمار است. ث) اوتيت مديا کودکان بزرگتر از 6 ماه: mg/kg 30 خوراکي تک دوز يا mg/kg 10 خوراکي براي 3 روز يا mg/kg 10 خوراکي روز اول و سپس mg/kg 5 روزانه از روز 2 تا 5 ادامه يابد. ج) فارنژيت، تونسيليت کودکان بزرگتر از 2 سال: mg/kg 12 خوراکي روزانه براي 5 روز. چ) پروفيلاکسي اندوکارديت در بيماران با ريسک متوسط تا زياد حساس به پنيسيلين بزرگسالان: 500 ميليگرم يک ساعت قبل از عمل استفاده مي‌شود. ح) افتالميا کلاميديايي نوزادان نوزادان- mg/kg 20 خوراکي روزانه براي 3 روز خ) شانکروئيد ناشي از هموفيلوس دوکرئي بزرگسالان و نوجوانان: 1 گرم خوراکي به صورت تک دوز نوزادان و کودکان: mg/kg 20 (ماکزيمم 1 گرم) خوراکي به صورت تک دوز د) پيشگيري از مايکوباکتريوم آويوم کمپلکس در بيماران مبتلا به HIV پيشرفته بزرگسالان و نوجوانان: 2/1 گرم خوراکي هفتگي به تنهايي يا همراه با ريفابوتين. کودکان: mg/kg 20 خوراکي (ماکزيمم 2/1 گرم) هفتگي يا mg/kg 5 (ماکزيمم 250 ميلي گرم) خوراکي روزانه مصرف ميشود. کودکان بزرگتر از 6 سال: ريفابوتين 300 ميليگرم خوراکي روزانه نيز دريافت کنند. ذ) درمان MAC منتشر در بيماران مبتلا به HIV پيشرفته بزرگسالان: 600 ميليگرم خوراکي روزانه به همراه اتامبوتول mg/kg 15 روزانه مصرف مي شود. ر) سينوزيت حاد باکتريايي خفيف تا متوسط ناشي از هموفيلوس آنفلوانزا، موراکسلا کاتاراليس يا استرپتوکوک پنومونيه، پنوموني اکتسابي از جامعه ناشي از کلاميديا پنومونيه، هموفيلوس آنفلوانزا، مايکوپلاسما پنومونيه يا استرپتوکوک پنومونيه بزرگسالان: 2 گرم خوراکي به صورت تک دوز 1 ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از غذا استفاده ميشود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ساير ماکروليدها و يا ديگر ترکيبات فرمولاسيون. موارد احتياط: ماکروليدها ميتوانند باعث افزايش فاصلة QT و آريتمي هاي بطني مانند torsade de pointes شوند. در بيماران با ريسک رپولاريزاسيون قلبي با احتياط استفاده شوند. مصرف طولاني مدت دارو باعث عفونتهاي ثانويه قارچي يا باکتريايي از جمله اسهال ناشي از کلستريديوم ديفيسيل ميشود که حتي تا 2 ماه بعد از قطع دارو نيز رخ داده است. آزيترومايسين باعث پنهان شدن يا تأخير علائم سيفيليس يا گونوره مي شود. در بيماران با سابقة بيماريهاي کبدي (هپاتوسلولار يا کلستاتيک) با احتياط استفاده شده و در صورت بيحالي، تهوع، استفراغ، دردهاي شکمي و تب مصرف دارو قطع شود. در بيماران با نارسايي شديد کليوي (کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 10 ) با احتياط استفاده شود. ايمني و اثربخشي دارو در کودکان زير شش ماه مبتلا به اوتيت مديا، سينوزيت حاد باکتريايي يا پنوموني اکتسابي از جامعه و همچنين کودکان کوچکتر از دو سال با فارنژيت / تونسيليت اثبات نشده است.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: سرگيجه، خستگي، سردرد، خواب آلودگي. قلبي ـ عروقي: طپش قلب، درد قفسه سينه دستگاه گوارش: دردهاي شکمي، يرقان کلستاتيک، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، ملنا، تهوع، کوليت سودوممبران، استفراغ ادراري ـ تناسلي: کانديدياز، نفريت، واژينيت پوست: بثورات جلدي، حساسيت به نور ساير عوارض: آنژيو ادم مسموميت و درمان اطلاعاتي در دسترس نيست. علامتي درمان شود.


مکانيسم اثر:
اثر ضد باکتريايي: دارو مشتق اريترومايسين بوده که به زيرواحد S 50 ريبوزوم باکتريايي متصل شده و سنتز پروتئين را مهار مي کند. بسته به غلظت باکتريواستاتيک يا باکتريسيد است. بر ضد باکتريهاي گرم مثبت و گرم منفي هوازي و بيهوازي، بورليا بورگدوفري، کلاميديا تراکوماتيس، مايکوپلاسما پنومونيه و MAC مؤثر است.

فارماكوكينتيك:
جذب: به سرعت از دستگاه گوارش جذب شده، غذا سرعت و ميزان جذب دارو را به تأخير مياندازد. پخش: به سرعت در تمام بدن پخش شده و به راحتي به درون سلولها نفوذ ميکند؛ نفوذ خوبي به CNS ندارد. دارو در فيبروبلاست ها و فاگوسيتها تغليظ شده و به غلظتي بالاتر از پلاسما ميرسد. با تجويز دوز سرشار غلظت حداکثر و حداقل دارو بعد از 48 ساعت پايدار ميشود. بدون اين دوز بعد از 7-5 روز به غلظت پايدار ميرسد. متابوليسم: متابوليسم قابل توجهي ندارد. دفع: عمدتاً در صفرا و از طريق مدفوع دفع مي شود. کمتر از 10% دارو وارد ادرار ميشود. نيمه عمر نهايي دارو 68 ساعت است. برداشت و آزاد شدن دارو از بافت باعث اين نيمه عمر طولاني است.
اشكال دارويي:
: Tablet: 250, 500mg Capsule: 250, 500mg Powder, For Solution: 2g Powder, For Suspension: 100 mg/5ml, 200 mg/5ml
طبقه‌بندي فارماكولوژيك:
: ماکروليد آزاليد طبقه‌بندي درماني: آنتيبيوتيک طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة B نام‌هاي تجاري: Zithromax ملاحظات اختصاصي قبل از اولين دوز، کشت و آزمايشهاي حساسيتي انجام شود. قبل از آماده شدن نتايج درمان شروع شود. ويالهاي 500 ميليگرمي با 8/4 ميليليتر آب استريل جهت تزريق رقيق شوند. تا حل شدن کامل دارو خوب تکان دهيد (غلظت mg/ml 100 بدست ميآيد). محلول رقيق شده را با حداقل 250 ميلي‌ليتر نرمال سالين يا نيم نرمال، دکستروز 5%، يا محلول رينگر مخلوط کنيد تا غلظت mg/ml 2-1 بدست آيد. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي موردي گزارش نشده است.
 
بالا